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总结
MIT与丹娜法伯癌症研究院科学家合作,首次在实验室实现天然真菌分子轮枝孢菌素A的全合成,并将成果发表在《美国化学会志》。该分子50多年前被发现,因抗癌潜力受到关注,但其结构复杂长期阻碍人工合成。本研究以氨基酸衍生物β-羟色氨酸为起点,逐步引入醇、酮、酰胺等官能团并精确控制立体构型,经过16步反应构建出目标分子。团队还据此设计多种新型衍生物,初步测试显示部分衍生物对罕见儿童脑癌弥漫性中线神经胶质瘤具有较强抗肿瘤活性,为开发新型抗癌药物提供新路径。
正文
MIT 与丹娜法伯癌症研究院的科学家合作,首次在实验室成功合成了天然真菌分子"轮枝孢菌素A(verticillin A)"。该分子 50 多年前被首次发现,因其显著的抗癌潜力备受关注,但复杂的结构令其人工合成一直未能实现。研究成果发表于《美国化学会志》,有望开辟一类全新的抗癌药物研发路径。在最新研究中,研究团队不仅实现了轮枝孢菌素A的全合成,还以此为基础设计出多种新型衍生物。初步测试显示,部分衍生物对一种罕见的儿童脑癌--弥漫性中线神经胶质瘤表现出强大的抗肿瘤活性。研究团队从氨基酸衍生物β-羟色氨酸出发,逐步引入醇、酮、酰胺等化学官能团,并精准控制每一步的立体构型。历经16步精密反应,他们最终构建出轮枝孢菌素A分子。
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